




在手性藥l物未被人們認(rèn)識以前,二十世紀(jì)六十年代的“反應(yīng)停(Thalidomide)悲劇”就是一個(gè)突出的例子。當(dāng)時(shí)歐洲一些醫(yī)生曾給孕婦服用沒有經(jīng)過拆分的消旋體藥l物(由一對等量對映異構(gòu)體分子組成)對作為鎮(zhèn)l痛藥或止l咳藥,很多孕婦服用后,生出了無頭或缺腿的先天畸形兒。僅僅四年時(shí)間,導(dǎo)致世界范圍內(nèi)誕生了1.2萬多名畸形的“海豹***”。這就是被稱為“反應(yīng)?!钡膽K劇。后來經(jīng)過德國波恩大學(xué)研究人員發(fā)現(xiàn),反應(yīng)停的R-構(gòu)型的單一對映體有***作用,而S-構(gòu)型對胚胎有嚴(yán)重的致畸作用。慘痛的教訓(xùn)使人們認(rèn)識到,手性藥l物必須對它的兩個(gè)異構(gòu)體進(jìn)行分別考察,都要經(jīng)過嚴(yán)格的生物活性和毒性試驗(yàn),以避免其中所含的另一種手性分子對***的危害,慎重對待一些藥l物的另一對映異構(gòu)體。所以手性拆分技術(shù)越來越多用于手性藥l物開發(fā)和生產(chǎn)。
手***譜填料是通過在大孔球形硅膠中涂敷或鍵合帶有手性識別位點(diǎn)的材料,主要包括衍生化的纖維素和直鏈淀粉兩大類。為了達(dá)到光學(xué)異構(gòu)體拆分的目的,涂覆或鍵合后的纖維素和直鏈淀粉必須保持手性結(jié)構(gòu)環(huán)境,使得對映異構(gòu)體間呈現(xiàn)物理特征的差異。纖維素和直鏈淀粉手性結(jié)構(gòu)容易在涂覆或鍵合過程中受到***,因此制備手***譜填料不僅對硅膠要求高,對涂覆或鍵合工藝要求也高,還對纖維素和直鏈淀粉的本身的結(jié)構(gòu)、分子量、及衍生功能基團(tuán)都有極高的要求,因此手***譜填料的制備技術(shù)壁壘極高。
手性化合物的分離被認(rèn)為是很有挑戰(zhàn)性的色譜分離技術(shù)之一。不同分子之間的物理和化學(xué)性質(zhì)相差越大,越容易建立色譜分離方法。但手性分子就像左右手一樣,看起來似乎一模一樣,其分子組成、分子量一樣,物理和化學(xué)性質(zhì)也相同,只是它們在空間結(jié)構(gòu)上卻無法完全重合,因此分離難度比較大。
二十世紀(jì)六十年代以來,色譜技術(shù)作為一種分析技術(shù)在生命科學(xué)、環(huán)境科學(xué)、藥l物分析等領(lǐng)域的應(yīng)用日益普遍。色譜在手性藥l物分離和分析發(fā)展也得到很快的發(fā)展。色譜柱是色譜系統(tǒng)的心臟,而色譜填料是色譜柱的關(guān)鍵材料,因此被譽(yù)為色譜芯。色譜填料不僅是色譜方法建立的基礎(chǔ),也往往是分離效果的關(guān)鍵因素。
納微經(jīng)過長期研發(fā)創(chuàng)新,不僅突破了單分散硅膠色譜填料精準(zhǔn)制造的世界難題,也解決了直鏈淀粉生產(chǎn)供應(yīng)及涂覆工藝問題,之后生產(chǎn)出系列UniChiral?手***譜填料及產(chǎn)品,其分離性能達(dá)到國外公司同類材料的水平,而且由于納微科技自主研發(fā)生產(chǎn)的基球粒徑均勻,孔徑分布窄,使得納微科技生產(chǎn)的手***譜填料具有更高柱效,更低的柱壓和更長的壽命。納微可以在手性分離純化方面為客戶提供分離純化整體解決方案,具備生產(chǎn)毫克級到到公斤級甚至百公斤級的手性原料拆分能力。